【食品药品回应】骨质疏松症治疗药物的经典总结,值得收藏!
骨质疏松症(OP)是最常见的骨骼疾病。我国50岁以上人群骨质疏松症患病率女性为20.7%,男性为14.4%。
为促进抗骨质疏松的合理使用,中华医学会和中华医学会临床药学分会等制订和发布了《骨质疏松症基层合理用药指南》。
分类 |
用药目的 |
推荐药物 |
备选药物 |
骨营养补充药 |
用于骨三醇和钙减少所致的骨质疏松症 |
阿法骨化醇 |
●碳酸钙(或:碳酸钙+维生素D) ●骨化三醇 |
抑制骨吸收药 |
用于破骨细胞骨吸收功能活跃所致的骨质疏松症 |
阿仑膦酸钠 |
●唑来膦酸、利塞膦酸 ●雷洛昔芬 ●鲑降钙素、依降钙素 |
促进骨形成药 |
用于成骨细胞活性减弱所致的骨质疏松症 |
●特立帕肽 |
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双重功能药 |
兼用于破骨细胞和成骨细胞功能失调所致的骨质疏松症 |
●雷奈酸锶 ●依普黄酮 |
阿法骨化醇 |
骨化三醇 |
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用药目的 |
用于提高骨密度 |
用于提高骨密度 |
用法用量 |
口服,0.5μg/次,qd |
口服,0.25μg/次,bid |
药动学 |
在肝中活化为骨化三醇 |
不需要活化 |
临床疗效 |
适当剂量的活性维生素D能促进骨形成和矿化,并抑制骨吸收; 有研究表明,活性维生素D对增加骨密度有益,能增加老年人肌肉力量和平衡能力,降低跌倒风险,进而降低骨折风险 |
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不良反应 |
长期大剂量用药可能会引起高血钙综合征或钙中毒,建议定期检查患者血钙或尿钙水平。 |
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相互作用 |
与钙剂合用可能会引起血钙升高; 与大剂量磷剂合用可诱发高磷血症; 与噻嗪类利尿剂合用有发生高钙血症的危险; 与洋地黄毒苷类药物合用若出现高钙血症易诱发心律失常 |
阿仑膦酸钠 |
唑来膦酸 |
利塞膦酸钠 |
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用药目的 |
用于预防骨质疏松症引起的骨折 |
同阿仑膦酸钠 |
用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症 |
用法用量 |
口服,70mg/次,1次/周,早餐前至少30min空腹用200ml温开水送服 |
静滴,5mg/次,1次/年,静脉滴注不得小于15min |
口服,5mg/次,1次/d,餐前30min直立位200ml清水送服 |
药动学 |
在骨内的半衰期约10年以上 |
血浆清除半衰期为146h |
血浆中终末半衰期达480h |
临床疗效 |
双膦酸盐能够特异性结合到骨重建活跃的骨表面,抑制破骨细胞功能,从而抑制骨吸收。 可增加骨质疏松症患者腰椎和髋部骨密度,降低发生椎体、非椎体和髋部骨折的风险 |
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不良反应 |
上腹疼痛、反酸等症状; 一过性“流感样”症状(发热、骨痛、肌痛等),症状明显者可用解热镇痛药对症治疗; 罕见下颌骨坏死,对患有严重口腔疾病或需要接受牙科手术的患者,不建议使用该类药物。 |
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相互作用 |
与钙剂、抗酸剂、含二价阳离子药同服会影响吸收; 与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。 |
鲑降钙素 |
依降钙素 |
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用药目的 |
用于降低破骨细胞活性和数目,直接抑制骨吸收,减慢骨转换 |
用于治疗骨质疏松症及骨质疏松引起的疼痛 |
用法用量 |
皮下或肌内注射:50IU/d或隔日100IU。 喷鼻:每日或隔日100~200IU,单次或分次给药 |
肌内注射,10IU/次,2次/周。 |
药动学 |
肌内注射,半衰期为1.0h;皮下注射,半衰期为1.0~1.5h;鼻黏膜给药,半衰期约为20min。 |
肌内注射,消除半衰期为41.7min |
临床疗效 |
能抑制破骨细胞的生物活性、减少破骨细胞数量,减少骨量丢失并增加骨量; 依降钙素:降低椎体骨折的风险; 鲑降钙素:降低椎体及非椎体(不包括髋部)骨折的风险 |
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不良反应 |
少数患者注射药物后出现面部潮红、恶心等不良反应,偶有过敏现象,按照药品说明书的要求,确定是否做过敏试验 |
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相互作用 |
依降钙素:与双膦酸盐类骨吸收抑制剂合用,可能出现低钙血症 |
雷洛昔芬 |
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用药目的 |
用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症 |
用法用量 |
口服,60mg/次,1次/d |
药动学 |
口服后吸收迅速,存在首过效应和肝肠循环,血浆清除半衰期为27.7h |
临床疗效 |
降低骨转换至女性绝经前水平,阻止骨丢失,增加骨密度,降低发生椎体骨折的风险。 |
不良反应 |
常见不良反应有潮热出汗、腿部痉挛,绝大多数不良反应无需停止治疗; 严重不良反应有深静脉血栓形成、静脉血栓栓塞、脑血管意外、肺栓塞。 |
相互作用 |
与消胆胺(或其他阴离子交换树脂)同时服用可显著减低雷洛昔芬的吸收和肠肝循环;雷洛昔芬可轻度增加激素结合球蛋白的浓度。 |
特立帕肽 |
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用药目的 |
用于降低骨折高发风险的绝经后妇女椎骨和非椎骨骨折风险 |
用法用量 |
大腿或腹部皮下注射,20μg/次,1次/d |
药动学 |
经肝脏和肝外两条途径清除,皮下给药半衰期为1h |
临床疗效 |
能有效地治疗绝经后严重骨质疏松,提高骨密度,降低椎体和非椎体骨折发生的危险。 |
不良反应 |
少数患者注射特立帕肽后血钙浓度有一过性轻度升高,并在16到24h内回到基线水平。 用药期间应监测血钙水平,防止高钙血症的发生; 治疗时间不超过2年。 |
相互作用 |
特立帕肽能瞬时提高血钙水平,高血钙可能导致患者洋地黄中毒,因此使用洋地黄的患者应慎用特立帕肽。 |
雷奈酸锶 |
依普黄酮 |
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用药目的 |
用于治疗绝经后骨质疏松症以降低椎体和髋部骨折的危险性 |
用于改善骨质疏松症的骨量减少 |
用法用量 |
睡前口服,2g/次,1次/d |
饭后口服,200mg/次,3次/d |
药动学 |
半衰期为60h,不经肝脏代谢,主要以原型通过肾脏和胃肠道清除 |
半衰期9.8h,经肾脏清除 |
临床疗效 |
能显著提高骨密度,改善骨微结构,降低发生椎体和非椎体骨折的风险。 |
直接抑制骨的吸收;通过雌激素样作用增加降钙素的分泌,间接产生抗骨吸收作用;促进骨的形成。 |
不良反应 |
可能引起心脑血管严重不良反应,如果患者发生了缺血性心脏病、外周血管病或脑血管疾病,或高血压未得到控制,应停用雷奈酸锶。 |
常见的不良反应有胃纳减退、恶心、呕吐、腹痛、腹胀。 |
相互作用 |
食物、牛奶,以及含有钙的药品降低雷奈酸锶生物利用度,需间隔2h服用; 与四环素和喹诺酮类抗菌药物合用可减少它们的吸收。 |
与雌激素、茶碱和香豆素类抗凝剂合用时,会增强它们的作用,应慎用 |